Sejak UU RI No. 35 tahun 2009 disahkan, Indonesia mengategorikan buprenorfin sebagai narkotika setelah sebelumnya zat ini dikategorikan sebagai psikotropika melalui UU RI No. 5 tahun 1997 tentang Psikotropika. Sesungguhnya buprenorfin merupakan opioid sintetis yang telah dikembangkan sejak 1960-an. Lalu dikenal sebagai obat pereda nyeri, terdaftar dengan jenama Temgesic® pada 1980-an.
Dalam perkembangannya, obat ini mendapat izin untuk digunakan dalam perawatan ketergantungan opioid dengan jenama Subutex® di lebih dari 20 negara termasuk Prancis dan Inggris pada 1995, menyusul Australia pada 2000. Zat berbentuk tablet yang dikonsumsi melalui penyerapan pembuluh darah bawah lidah (sublingual) ini, bersamaan dengan metadon, pada 2004 ditetapkan WHO sebagai terapi
substitusi opioid (TSO), yaitu pengalihan konsumsi zat ke yang secara medis terkendali; serta pengalihan ke cara konsumsi opioid tanpa menggunakan alat suntik sebagai media penularan virus darah.
